Артрозилен капсулы инструкция по применению

АРТРОЗИЛЕН

Фармакокинетика

Капсулы Артрозилен.
Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.
Раствор для в/в и в/м введения Артрозилен.
Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
Суппозитории Артрозилен.
Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.
Гель, аэрозоль Артрозилен.
При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Показания к применению

Показаниями к применению капсул, суппозиторий Артрозилен являются: купирование болей слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические); ревматические заболевания: ревматоидный артрит; спондилоартриты; остеоартроз; подагрический артрит; воспалительное поражение околосуставных тканей.
Раствор для в/в и в/м введения Артрозилен: кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.
Гель, аэрозоль Артрозилен: заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей); мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; травматические повреждения мягких тканей.

Способ применения

Препарат Артрозилен в зависимости от формы выпуска применяется внутрь, парентерально, ректально, наружно.
Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.
В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.
Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.
Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.
При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.
Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.
Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочные действия

синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.
Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.
Суппозитории дополнительно
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Гель, аэрозоль Артрозилен
Аллергические реакции, фотосенсибилизация.
В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Противопоказания

лейкопения); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; стоматит.
Гель, аэрозоль: печеночная порфирия; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 12 лет.

Беременность

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории Артрозилен
Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.
Гель, аэрозоль нНельзя применять в III триместре беременности.
Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Артрозилен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.
Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Передозировка

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы. Упаковка: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Упаковка: в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.
Суппозитории для ректального применения. Упаковка: в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.
Гель для наружного применения 5%. Упаковка: в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.
Аэрозоль для наружного применения 15%. Упаковка: в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

1 капсула Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 320 мг.
Вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг.
Оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин.
1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 80 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота лимонная; вода для инъекций.
1 суппозиторий Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 160 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.
1 г геля для наружного применения 5% Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 50 мг.
вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; этиловый спирт 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода
1 г пены аэрозоля для наружного применения 15% Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 150 мг.
Вспомогательные вещества: полисорбат 80; полипропиленгликоль; ПВП (повидон); лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан.

Читать еще:  Дарсонваль при артрозе

Артрозилен капсулы — инструкция по применению

Регистрационный номер

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2.286 мг, карбоксиполиметилен — 32.857 мг, магния стеарат — 15.857 мг, повидон — 27.857 мг, полимеры акриловой и метакриловой кислот — 34.143 мг, тальк — 27 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус — титана диоксид (Е171), желатин qsp; крышечка -хинолиновый желтый (Е104), индиготин (Е132), титана диоксид (Е171), желатин qsp. 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной pH, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Сmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч после приема внутрь, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Сmax и увеличению Тmax, без изменения AUC.

Распределение
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd -0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Препарат практически не кумулирует в организме.

Метаболизм
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение
Т1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой. С калом выводится менее 1%.

— послеоперационные боли;
— посттравматические боли;
— боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

— ревматоидный артрит;
— спондилоартриты;
— остеоартроз;
— подагрический артрит;
— воспалительное поражение околосуставных тканей.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, дуоденит, эрозивноязвенные поражения ЖКТ, гастрит, гематомезис, эзофагит, стоматит, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).

Прочие: периферические отеки, бледность, нарушение менструального цикла.

Противопоказания:

— «аспириновая» астма;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенный колит в фазе обострения;
— болезнь Крона;
— дивертикулит;
— пептическая язва;
— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);
— хроническая почечная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— III триместр беременности;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим HПBC.

С осторожностью следует назначать препарат при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите, в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Особые указания

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции печени и почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

Передозировка

Лечение: в случае передозировки, если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное применение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию кетопрофена.

Артрозилен

Форма выпуска

Выпускается Артрозилен в нескольких фармакологических формах, а именно в виде:

  • геля для наружного применения 30-50г;
  • капсул для приёма внутрь по 10 штук в упаковке;
  • инъекционного раствора в ампулах 2 мл по 6 штук в упаковке;
  • ректальных суппозиториев по 10 штук в упаковке;
  • наружного аэрозоля 25 мл.

Фармакологическое действие

Для всех форм Артрозилена характерно анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Проявление противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего эффекта обеспечивается способностью кетопрофена ингибировать ЦОГ-1 и -2, угнетать синтез ПГ. Кроме того, для препарата свойственна антибрадикининовая активность, стабилизация лизосомальных мембран и торможение высвобождения их из состава ферментов, которые способствуют разрушению тканей в случаях хронического воспаления. Снижается выделение цитокинов, замедляется активность нейтрофилов.

Применение Артрозилена позволяет снизить утреннюю скованность, припухлость суставов, повысить объём движений.

Входящая в состав препарата кетопрофена лизиновая соль, представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной рН. Поэтому Артрозилен практически не оказывает раздражающего влияния на ЖКТ.

Наружное использование спрея или геля оказывает местный противовоспалительный, антиэкссудативный и анальгетический эффект. При этом проявляется высокое местное лечебное действие на пораженные суставы, сухожилия, связки, мышцы. Лечение препаратом при суставном синдроме позволяет ослабить боли в суставах, как в спокойном состоянии, так и при движении, снижается утренняя скованность и припухлость суставов. Установлено, что Артрозилен не оказывает разрушающего влияния в отношении суставного хряща.

При приёме капсул активное вещество полноценно всасывается из ЖКТ, с биодоступностью выше 80%. Максимальная концентрация достигается спустя 4-10ч с момента приёма, в зависимости от дозировки. При этом терапевтический эффект сохраняется 4-24 ч. Употребление еды может понизить концентрацию вещества в организме. Внутри организма отмечена полноценная связь кетопрофена с белками плазмы. Вещество способно проникать гистогематические барьеры, в ткани и синовиальную жидкость, где и происходит его распределение. Метаболизм кетопрофена происходит в печени, подвергаясь глюкуронидации с выработкой сложных эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов осуществляется в составе мочи и незначительная часть с каловыми массами.

Действие инъекционного раствора проявляется через 20-30 минут и сохраняется в течение 18-20 ч. Активное вещество полноценно абсорбируется связываясь с белками плазмы. Препарат проникает сквозь гистогематические барьеры в ткани и физиологические жидкости, равномерно распределяясь в организме. Метаболизм происходит при участии ферментов печени, которые преимущественно выводятся почками, в течение 24 ч.

При использовании препарата в виде ректальных суппозиториев его действие проявляется в течение 45-60 минут. Максимальная концентрация вещества имеет прямую зависимость от принятой дозировки. В организме кетопрофен полноценно абсорбируется, связываясь с белками плазмы. Отмечено проникновение вещества сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в тканях и важных органах. Метаболизм происходит в печени, с выработкой эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов происходит в составе мочи.

Читать еще:  Чем лечить артроз кистей рук

Применение наружных средств геля и аэрозоля отмечено медленным всасыванием. При этом действие вещества проявляется в течение короткого времени и сохраняется в течение 5-8 ч. Биодоступность составляет примерно 5%.

Показания к применению

Основными показаниями к применению капсул и суппозиториев являются:

  • воспалительные, послеоперационные или посттравматические слабые и умеренные боли;
  • ревматоидный и подагрический артрит;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • воспалительное поражение околосуставных тканей.

Уколы назначают при кратковременном лечении острых болевых синдромов, сопровождающих:

  • заболевания костно-мышечной системы разного происхождения;
  • послеоперационные и посттравматические боли, связанные с воспалением.

Показаниями для назначения геля и аэрозоля являются:

  • заболевания опорно-двигательной системы, например – ревматоидный и псориатический артрит, остеоартрозпериферических суставов или позвоночника, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическиеповреждения мягких тканей;
  • травматические поражения мягких тканей
    мышечные ревматические и неревматические боли.

Противопоказания к применению

  • высокая чувствительность к препарату;
  • аспириновая астма;
  • лактация, беременность;
  • обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, пептическая язва;
  • дивертикулит;
  • острая форма язвенного колита, болезнь Крона;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • гемофилия и прочие нарушения, связанные со свертыванием крови и так далее.

Аэрозоль и мазь также не рекомендуется применять при:

  • мокнущих дерматозах;
  • экземе;
  • нарушении целостности кожных покровов.

Соблюдать осторожность требуется при лечении пациентов, страдающих:

Побочные эффекты

Применение Артрозилена может привести к развитию нарушений в деятельности органов ЖКТ, печени, нервной системы, органов чувств и кроветворения, мочеполовой, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Кроме того, возможно развитие различных нарушений кожных покровов и аллергических реакций.

При использовании наружных препаратов – геля и аэрозоля, не исключено возникновение фотосенсибилизация.

В любом случае необходима консультация специалиста.

Инструкция по применению Артрозилена (Способ и дозировка)

Препарат выпускается в нескольких фармакологических формах, предназначенных для приёма внутрь, ректально, парентерально и наружно.

Таблетки для приёма внутрь назначают ежедневно по 1 штуке одновременно или после еды. Терапевтический курс может длиться 3-4 месяца.

Раствор для в/м или в/в назначают к применению по ампуле в сутки. Как правило, эта форма препарата используется для кратковременного лечения не более 3 дней в условиях стационара. Когда необходимо продолжить лечение, то допускается применение капсул или суппозиториев.

Ректальные суппозитории применяют ежедневно по 1 штуке 2-3 раза. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг. Пациентам пожилого возраста назначают суточную дозу до 2 суппозиториев.

Наружные формы аэрозоль и гель Артрозилен инструкция по применению рекомендует наносить в небольшом количестве ежедневно по 2-3 раза. При этом разовая дозировка аэрозоля составляет 1-2г. Длительность терапии устанавливает лечащий врач, но она не должна быть дольше 10 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препаратами Артрозилен не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления в области печени – фенитоином, барбитуратами, флумецинолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами повышает выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Установлено, что Артрозилен уменьшает действенность некоторых урикозурических средств, усиливает эффективность антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов, а также гипотензивных и мочегонных препаратов.

Совместное использование с НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом способно вызвать развитие язв и кровотечений ЖКТ, повысить вероятность появления отклонений функций почек.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, цефамандолом антиагрегантами и цефотетаном увеличивается риск возникновения кровотечений.

Кроме того, данный препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств, поэтому при одновременном назначении требуется перерасчёт дозы. Сочетание с вальпроатом приводит к нарушениям агрегации тромбоцитов, с верапамилом, нифедипином, литием, метотрексатом повышает их концентрацию в составе плазмы. Комбинированный приём с сантацидом и колестирамином может снизить абсорбцию Артрозилена.

Особые указания

При лечении капсулами, инъекционным раствором и суппозиториями требуется проведение контроля показателей периферической крови, а также состояния функций печени и почек.

Когда нужно определить 17-кетостероидов, то лекарство отменяют перед исследованием за 48 ч.

Применение кетопрофена нередко маскирует симптомы инфекционного заболевания.

Нарушения функций почек и печени требуют понижения дозировки и тщательного наблюдения состояния больных.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может возникнуть приступ бронхиальной астмы.

При планировании беременности, рекомендуется воздержаться от применения препаратов, так как возможно понижение вероятности имплантации яйцеклетки.

Аэрозоль и гель Артрозилен нужно наносить на кожу без повреждений. Важно, чтобы лекарственное средство не попало в глаза и слизистые оболочки. Избежать проявления повышенной чувствительности или фоточувствительности можно, если защищать кожу от солнечных лучей в период всего лечения.

Условия продажи

Препарат в форме капсул и раствора для инъекций отпускается по рецепту. Мазь и спрей Артрозилен являются препаратами безрецептурного отпуска.

Условия хранения

Для хранения препарата предназначено тёмное место, защищённое от детей, при температуре до 25°C.

Артрозилен (Artrosilen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артрозилен

Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, размер №0, продолговатой формы, корпус непрозрачный белого цвета, крышечка непрозрачная темно-зеленого цвета; содержимое капсул — гранулы круглой формы от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: карбомер — 32.857 мг, магния стеарат — 15.857 мг, повидон K30 — 27.857 мг, тальк — 27 мг, диэтилфталат — 2.286 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этакрилата [2:0.1:12] — 34.143 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы; хинолиновый желтый — 0.1952%, индигокармин — 0.26%, титана диоксид — 1%, желатин — до 100%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении — через 45-60 мин, в/м введении — через 20-30 мин, в/в введении — через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения — около 2 ч, после в/м введения — 1.27 ч, после в/в введения — 2 ч.

Показания активных веществ препарата Артрозилен

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Артрозилен

Лекарством с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием является Артрозилен. Инструкция по применению указывает, что капсулы или таблетки 320 мг, аэрозоль или спрей, гель или мазь, свечи, уколы в ампулах для инъекций угнетают синтез простагландинов, ингибируя ЦОГ (циклооксигеназу) I и II типа. Отзывы ревматологов подтверждают, что этот препарат помогает в терапии воспаления и боли при артрите, артрозе, суставном синдроме.

Форма выпуска и состав

Артрозилен выпускают в следующих лекарственных формах:

  1. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
  2. Аэрозоль для наружного применения 15% (иногда ошибочно называют спрей).
  3. Свечи ректальные.
  4. Гель для наружного применения 5% (иногда ошибочно называют мазь или крем).
  5. Капсулы 320 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Суппозитории Артрозилен включают в свой состав активное вещество: кетопрофен, в форме лизиновой соли. Вспомогательные составляющие: глицериды полусинтетические.

Читать еще:  Артроз рук симптомы и лечение

Препарат в виде геля состоит из активного вещества: кетопрофена – лизиновой соли. Дополнительные компоненты: полисорбат, карбопол, ТЕА, этанол, ароматизатор неролен или лаванда, метилпарабен и вода подготовленная.

Аэрозоль содержит активное вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: неролен или лаванда, полисорбат 80, ППГ, бензиловый спирт, ПВП, вода подготовленная.

В состав капсул входит активный компонент: кетопрофен, представленный в форме лизиновой соли. Дополнительные составляющие: диэтилфталат, карбопол, повидон, магния стеарат, полимеры акриловой и метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, желатин, индиготин и хинолиновый желтый.

Инъекционный раствор также содержит действующее вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, натрия гидроксид, вода стерильная.

Фармакологическое действие

Артрозилен оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Угнетает синтез простагландинов, ингибируя ЦОГ (циклооксигеназу) I и II типа. Проявляет антибрадикининовую активность, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает процесс высвобождения из них ферментов, которые при хроническом воспалении способствуют разрушению тканей.

Тормозит активность нейтрофилов, уменьшает выделение цитокинов. Благодаря применению кетопрофена уменьшается утренняя скованность и припухлость суставов, увеличивается объем движений. В отличие от кетопрофена лизиновая соль представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной pH и почти не оказывает раздражающего воздействия на желудочно-кишечный тракт.

При применении аэрозоля или геля Артрозилен обеспечивается местный лечебный эффект в отношении пораженных связок, мышц, суставов, сухожилий. Кетопрофен катаболического влияния на суставной хрящ не оказывает.

Показания к применению

От чего помогает Артрозилен? Основными показаниями к применению капсул и суппозиториев являются:

  • ревматоидный и подагрический артрит;
  • остеоартроз;
  • воспалительное поражение околосуставных тканей;
  • спондилоартриты;
  • воспалительные, послеоперационные или посттравматические слабые и умеренные боли.

Уколы назначают при кратковременном лечении острых болевых синдромов, сопровождающих:

  • послеоперационные и посттравматические боли, связанные с воспалением;
  • заболевания костно-мышечной системы разного происхождения.

Показаниями для назначения геля и аэрозоля являются:

  • травматические поражения мягких тканей;
  • мышечные ревматические и неревматические боли;
  • заболевания опорно-двигательной системы, например – ревматоидный и псориатический артрит, остеоартроз периферических суставов или позвоночника, анкилозирующий спондилоартрит, ревматические повреждения мягких тканей.

Инструкция по применению

Артрозилен принимают внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капсуле в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 месяца.

Ректально по 1 суппозиторию 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 свечей в сутки.

Внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 ампуле 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев.

У пожилых пациентов использовать не более 1 ампулы в сутки. Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно. Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 минут.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1-2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2-3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для Артрозилена во всех лекарственных формах:

  • гиперчувствительность к компонентам, а также к ацетилсалициловой кислоте или иным нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • «аспириновая триада»;
  • беременность (III триместр) и период лактации.

Дополнительные абсолютные противопоказания для системного применения:

  • дивертикулит;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при обострении;
  • пептическая язва;
  • язвенный колит при обострении;
  • нарушения свертывания крови, включая гемофилию;
  • возраст до 18 лет;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • болезнь Крона.

Дополнительные абсолютные противопоказания для наружного применения:

  • мокнущие дерматозы;
  • возраст до 6 лет;
  • экзема;
  • нарушение целостности кожных покровов.

Относительные (назначение Артрозилена во всех лекарственных формах требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

  • пожилой возраст;
  • I и II триместры беременности.

Относительные противопоказания при системном применении Артрозилена:

  • анемия;
  • алкоголизм;
  • сепсис;
  • отеки;
  • гипербилирубинемия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевания крови, включая лейкопению;
  • алкогольный цирроз печени;
  • бронхиальная астма;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • дегидратация;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • стоматит;
  • табакокурение.

Относительные противопоказания при наружном применении Артрозилена:

  • возраст от 6 до 12 лет;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • печеночная порфирия при обострении;
  • тяжелые функциональные нарушения почек/печени;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Побочные явления

Применение Артрозилена может привести к развитию нарушений в деятельности органов ЖКТ, печени, нервной системы, органов чувств и кроветворения, мочеполовой, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Кроме того, возможно развитие различных нарушений кожных покровов и аллергических реакций.При использовании наружных препаратов – геля и аэрозоля, не исключено возникновение фотосенсибилизация.

В любом случае необходима консультация специалиста.

При беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, свечи ректальные

Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в 3 триместре беременности. Использование препарата в 1 и 2 триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Гель, аэрозоль

Нельзя применять в 3 триместре беременности. Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в 1 и 2 триместрах возможно только после консультации с врачом.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 15 лет (для капсул или таблеток ретард). Наружно с осторожностью использовать у детей до 6 летнего возраста.

Особые указания

В период терапии требуется проведение периодического контроля картины периферической крови и функционального состояния почек/печени. При необходимости определения 17-кетостероидов медикамент за 2 дня до проведения исследования отменяют. Терапия может маскировать симптомы инфекционной болезни. При бронхиальной астме применение Артрозилена может привести к развитию приступа удушья.

Наружно препарат можно наносить только на неповрежденные области кожи. Нужно избегать попадания Артрозилена в глаза и на слизистые оболочки. Водные растворы лизиновой соли кетопрофена, а также наружный гель можно использовать при физиотерапевтической терапии (мезотерапии, ионофорезе): при проведении ионофореза препарат наносится на отрицательный полюс.

Чтобы не допустить проявлений фото- и гиперчувствительности, на протяжении лечебного курса рекомендовано избегать воздействия на кожу солнечных лучей.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления в области печени – фенитоином, барбитуратами, флумецинолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами повышает выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Установлено, что Артрозилен уменьшает действенность некоторых урикозурических средств, усиливает эффективность антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов, а также гипотензивных и мочегонных препаратов.

Совместное использование с НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом способно вызвать развитие язв и кровотечений ЖКТ, повысить вероятность появления отклонений функций почек.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, цефамандолом антиагрегантами и цефотетаном увеличивается риск возникновения кровотечений.

Кроме того, данный препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств, поэтому при одновременном назначении требуется перерасчёт дозы. Сочетание с вальпроатом приводит к нарушениям агрегации тромбоцитов, с верапамилом, нифедипином, литием, метотрексатом повышает их концентрацию в составе плазмы. Комбинированный приём с сантацидом и колестирамином может снизить абсорбцию Артрозилена.

Аналоги лекарства Артрозилен

По структуре определяют аналоги:

  1. Артрум.
  2. Фламакс.
  3. Профенид.
  4. Фастум.
  5. Кетонал Уно.
  6. Быструмгель.
  7. Флексен.
  8. Феброфид.
  9. Кетопрофен.
  10. Кетоспрей.
  11. Кетонал.
  12. Фламакс форте.
  13. Орувель.
  14. Быструмкапс.
  15. Валусал.
  16. ОКИ.
  17. Кетонал Дуо.
  18. Фастум гель.
  19. Аркетал Ромфарм.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Артрозилен (гель 5%, 50 г) в Москве составляет355 рублей. Цена капсул – 315 рублей за 10 штук по 320 мг. Аэрозоль реализуют за 466 рублей за флакон 25 мл, ампулы – за 195 рублей.

  • капсулы, раствор, суппозитории: по рецепту;
  • гель, аэрозоль: без рецепта.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 C. Баллон с аэрозолем перегревать нельзя. Срок годности:

  • капсулы, ректальные суппозитории – 5 лет;
  • раствор для инъекций, гель,
  • аэрозоль – 3 года.
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector